第一代头孢菌素的主要品种是头孢菌素力新(头孢氨萘,4号)。口服后在胃液中稳定,进入小肠后主要在小肠上端吸收。因为头孢菌素的新吸收部位在小肠上端,吃喝乳制品会延缓胃排空,从而延缓吸收。为了保证快速生效,应空腹服药。
此外,头孢力新提供的临床应用制剂包括盐酸头孢力新和头孢力新水化合物,吸收情况相似,无差异。
第一代头孢菌素主要品种头孢拉定(6号)。头孢拉定的生物利用率可达到给定剂量的90%,食物对其吸收影响不大,可空腹或进食后服用。
第一代头孢菌素头孢羟氨酞。口服吸收良好,进食对其吸收无显著影响,可空腹服用,也可进食时服用。
头孢克洛第二代头孢菌素。根据品牌的不同,生物利用率可以达到90%以上。目前国产产品主要是速释片(胶囊)、混悬剂等。除了速释剂型,进口产品(希刻劳)还有长效(缓释)剂型。前者次(3~4次),后者每天只需要服药1~2次,大大方便了患者。
空腹时速释剂型片(胶囊)剂和混悬剂口服吸收良好,但进食对混悬剂吸收有明显影响,可降低混悬剂血药浓度峰值1/2~1/3。因此,建议饭前或饭后2小时服用混悬剂。进食对片(胶囊)剂影响不大,空腹服用或服用前可进食少量食物,减少胃肠道反应。
进食可增加长期(缓释)片的吸收,显著增加血药峰值浓度和药物吸收,因此长期(缓释)片应在进食时或饭后1小时内服用。此外,由于钙、镁等酸药物可以减少缓释片的吸收,长期(缓释)片不应与钙、镁等酸药物同时服用。
第二代头孢菌素头孢丙烯。其生物利用率约为90%,进食对其吸收无明显影响,可空腹或进食后服用。
头孢呋辛酯第二代头孢菌素头孢呋辛前体药物在体内通过非特异性酯酶水解成头孢呋辛。头孢呋辛酯空腹生物利用率约为40%,进食使生物利用率增加至50%。与牛奶同服的生物利用率显著增加,因此头孢呋辛酯应在进食时或与牛奶同服。
第三代头孢菌素头孢菌素头孢口服前体药物,通过肠壁水解吸收。空腹服用时,生物利用率为41%~50%,进食时生物利用率可提高至52%~64%。由于食物抑制肠内酯酶,降解前吸收本产品,提高生物利用率,增加生物利用率与剂型有关。因此,建议同时服用头孢泊啶酯和食物。
第三代广谱口服头孢菌素头孢布烯。空腹生物利用率为80%,进食可明显推迟达峰时间,应空腹服用。
头孢地尼第三代口服头孢菌素,其空腹生物利用与剂量和剂型有关。空腹服用胶囊300毫克,生物利用21%;600毫克只有16%,混悬剂是25%。因此,头孢地尼应在空腹或进食后2小时服用。
头孢特仑第三代口服头孢菌素。其生物利用度较低,空腹仅为14%,进食可轻度提高生物利用度至16%,食物虽可略微提高生物利用度,但推迟血药达峰时间,故仍应以空腹服用为好。
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