直肠癌口服靶向药物包括抗血管生成的靶向药和表皮生长因子抑制剂。
1.血管生成的靶向药：大多数的直肠癌都需选择这种药物，且还要联合化疗。将抗血管生成的靶向药物和化疗药物有效结合在一起，可提高直肠癌的疗效，能够让肿瘤尽快缩小。大多数的肿瘤都需要找血管，直肠癌也不例外，抗血管生成的靶向药物可减少直肠肿瘤当中的血管生成，从而使病灶快速萎缩。
2.表皮生长因子抑制剂：这种靶向药物也需联合化疗，疗效比较显著，可有效改善直肠癌的病情。不过在应用这种药物之前，应当先检查微卫星不稳定性和错配修复情况，如果病人有微卫星不稳定和错配修复，可考虑应用这种治疗方案。